Глюкагон – аналог пептида 1, (GLP-1) амид, номер CAS человека 99658-04-5
Глюкагон – аналог пептида 1, (GLP-1) амид, номер CAS человека 99658-04-5
Глюкагоноподобный пептид 1 (GLP-1) амид человека представляет собой окончательный биоактивный инкретиновый гормон, состоящий из 31 аминокислоты (последовательность: HAEGTFTSDVSSYLEGQAAKEFIAWLVKGR-NH₂), вырабатываемый посттрансляционным процессингом проглюкагона в L-клетках кишечника. С-концевое амидирование является важной природной модификацией, которая обеспечивает полное сродство связывания с рецептором и биологическую активность. В качестве первичной активной формы он является главным регулятором гомеостаза глюкозы, мощно стимулируя глюкозозависимую секрецию инсулина, одновременно подавляя высвобождение глюкагона, замедляя опорожнение желудка и способствуя насыщению. Поставляемый в виде лиофилизированного порошка высокой чистоты (>97%), он является незаменимым эталонным стандартом для всех исследований, касающихся пути GLP-1, открытия новых лекарств и физиологии обмена веществ.
ТЕХНИЧЕСКИЕ ХАРАКТЕРИСТИКИПунктСпецификацияНазвание продуктаГлюкагоноподобный пептид 1, (GLP-1) амид, человеческий CAS NO.99658-04-5Внешний видЛиофилизированный порошок от белого до почти белого цветаМолекулярная формулаC184H273N51O57Молекулярная масса4111,53 г/моль Чистота (ОФ-ВЭЖХ) ≥98%РастворимостьРастворимость в воде (≥ 10 мг/мл), разбавленной уксусной кислоте или ДМСО; легко растворяется в физиологических буферах. Эндотоксин≤1,0 ЕС/мгБиологическая активность Стимулирует секрецию инсулина глюкозозависимым образом; EC₅₀ обычно ≤ 0,1 нМ в клеточных анализах. Условия храненияХранить при температуре от -20°C до -80°C в сухом месте; избегать повторных циклов замораживания-оттаивания. Стабилен в течение 2 лет при хранении в соответствии с указаниями. Местонахождение на складе. МЕХАНИЗМ ДЕЙСТВИЯ Амид ГПП-1 человека оказывает многогранное метаболическое действие посредством специфического высокоаффинного связывания с рецептором ГПП-1 (GLP-1R), рецептором класса B, связанным с G-белком, широко экспрессируемым в островках поджелудочной железы, головном мозге, сердце и желудочно-кишечном тракте. Активация рецептора преимущественно связана с белком Gs, стимулируя аденилатциклазу для повышения уровня внутриклеточного циклического АМФ (цАМФ). Это активирует два основных эффекторных пути: протеинкиназу А (PKA) и фактор обмена гуаниновых нуклеотидов, регулируемый цАМФ (Epac2). В бета-клетках поджелудочной железы эта интегрированная передача сигналов усиливает стимулируемую глюкозой секрецию инсулина, усиливает экспрессию генов инсулина и способствует пролиферации и выживанию бета-клеток. Одновременно он ингибирует секрецию глюкагона альфа-клетками. В стволе мозга и гипоталамусе он активирует нейронные цепи, вызывая насыщение и уменьшая потребление пищи, а в желудке он задерживает опорожнение желудка посредством вагусного торможения. цитопротекция. Фармакология рецептора GLP-1 (GLP-1R): служит нативным высокоэффективным эталонным агонистом для анализов связывания рецепторов, исследований накопления цАМФ, измерения потока кальция и анализов рекрутирования β-аррестина. Открытие и скрининг лекарств: выступает в качестве критического ориентира для оценки эффективности, эффективности и систематической ошибки передачи сигналов всех синтетических агонистов GLP-1R (например, лираглутида, семаглутид) и мульти-агонисты (например, тирзепатид) в разработке. Центральный контроль метаболизма: изучение анорексигенных эффектов GLP-1 в нейрональных культурах, срезах мозга и исследованиях пищевого поведения. 3. КЛИНИЧЕСКАЯ ЭФФЕКТИВНОСТЬ ПРОДУКТА Установленная физиологическая сила: как основной инкретин, он отвечает за «инкретиновый эффект», усиливая до 70% постпрандиального эффекта. секреция инсулина глюкозозависимым образом, тем самым сводя к минимуму риск гипогликемии. Терапевтические ограничения и инновации: его быстрая деградация под действием дипептидилпептидазы-4 (ДПП-IV), приводящая к периоду полувыведения <2 минут, исключает его прямое использование в качестве лекарственного средства. Это ограничение стимулировало разработку агонистов рецептора GLP-1, устойчивых к DPP-IV. Основа для лекарств-блокбастеров: Механизм действия этого пептида лежит в основе множества весьма успешных лекарств: Агонисты GLP-1R (инъекционные/пероральные): лираглутид (Victoza®), семаглутид (Ozempic®, Wegovy®, Rybelsus®), дулаглутид (Trulicity®) – доказанный превосходный гликемический индекс. контроль, потеря веса и улучшение сердечно-сосудистой/почечной системы. Двойные/тройные агонисты: Тирзепатид (Mounjaro®/Zepbound®), двойной агонист GIP/GLP-1, показывает еще большую эффективность. Доказанное клиническое воздействие: Терапия, основанная на действии этого пептида, теперь является первой линией лечения диабета 2 типа и меняет управление ожирением, демонстрируя беспрецедентную эффективность в снижении веса и кардиометаболическом риске. ДОСТАВКАМы специализируемся на глобальной логистике различных косметических пептидов. Ваш заказ будет обработан с максимальной осторожностью, обеспечивая безопасную, надежную и неповрежденную доставку. Профессиональная и надежная упаковка. Каждая бутылка пептида защищена специальным упаковочным решением, обеспечивающим стабильность и целостность во время транспортировки. Мы также можем настроить упаковку в соответствии с потребностями клиента. Способы доставки Основной метод: международные авиаперевозки. Мы в основном используем DHL, FedEx, UPS и TNT из-за их глобальной надежности, скорости и передовых систем отслеживания. Авиаперевозки обеспечивают максимально быстрое время перевозки и сводят к минимуму воздействие факторов окружающей среды на товар.